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GPCR靶點篩選模型

G蛋白偶聯受體(GPCR, G protein-coupled receptors),是位于細胞表面參與信號轉導的最大基因家族。研究表明,GPCR在治療高血壓、神經性疾病、疼痛以及其他疾病上都起著重要作用,因此市場上超過40%的臨床類藥物都是針對GPCR靶點的。武漢合研能夠為客戶提供優質全面的基于GPCR為靶點的藥物篩選與發現服務,通過高效、迅速和準確的實驗服務,加快客戶在新藥發現和研發的速度,實現客戶利益的最大化。

GPCR靶點:


Family Receptor Assay
5-Hydroxytryptamine 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,5-HT4,5-HT6,5- HT7 Calcium/cAMP
Adenosine ADORA1,ADORA2A,ADORA3,ADORA2B Calcium/cAMP
Adrenergic Alpha-1A,Alpha-1B,Alpha-1D,Alpha-2A,Alpha-2B,Alpha-2C,β2,β3 Calcium/cAMP/FRET
Angiotensin AT1,AT2 Calcium/binding
Apelin receptor APJ cAMP
Bile acid GPR131(TGR5) cAMP
Bombesin BB3 Calcium
Bradykinin B1,B2 Calcium
Calcitonin CTR cAMP
Cannabinoid CB1,CB2 Calcium/cAMP
Cholecystokinin CCKA,CCKB Calcium
Corticotropin-Releasing hormone CRHR2 Calcium
Dopamine D1,D2L,D2S,D3,D4,D5 Calcium/cAMP/Binding
Endothelin ETA,ETB Calcium
Free Fatty Acid GPR40,GPR119,GPR120 Calcium/β-galactosidase
Galanin GALR1,GALR2 Calcium
Ghrelin GHSR1a Calcium
Glucagon GCGR,GLP-1 Calcium/cAMP/luciferase


我們目前可以提供100多種G蛋白偶聯受體的靶點檢測,這里列舉了其中一部分。有的靶點會對應多種亞型,檢測的時候需要確定到底做哪個亞型。 目前提供的測試版型是384孔板,測試的方法主要有:鈣離子流動檢測,cAMP檢測。

檢測方法 原理及適用范圍
鈣離子流動檢測 FLIPR鈣測定是檢測細胞內Ca2+通量,特別是Gq偶聯GPCRs的方法。
cAMP檢測 通過直接競爭酶聯免疫法靈敏的檢測生物樣本內cAMP水平的方法。
IP1檢測 IP一測定是競爭性免疫測定,IP1,IP3的下游代謝產物,在GQ受體激活后積累在細胞中,在LiCl存在下是穩定的,使其成為GPCR(Gq)功能測定的理想選擇。

一般來說我們根據GPCR篩選模型的通路特征來選擇合適的檢測方法,通常的檢測方法有如下幾種:鈣離子流動檢測,cAMP檢測或IP1檢測,結合相關功能性分析,從而分析化合物對靶點的激活和抑制作用。這里要提到的是鈣離子流動法和IP檢測法都是檢測Gq類型的GPCR,區別是鈣離子流動法是一個實時方法,整個反應從開始到結束的時間在2分鐘以內,而IP1技術是終點讀法,反應時間根據不同的靶點有1-3小時不等。IP方法更容易排除細胞膜上鈣離子通道打開對實驗的影響,同時適用于檢測反向激活劑,反向激活劑使用鈣離子流動的方法是無法經行檢測的。cAMP檢測適合Gi和Gs型GPCR類型受體的檢測。


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